《药物化学》课程考试大纲 （2022年专升本）

适用专业：药学

一、考试要求

本课程的考核目的是检查学生对该课程的掌握情况，是否掌握常用药物或代表药物的化学结构、化学名、理化性质、合成制备、构效关系、药物研发和设计思想和合理设计药物等。

二、考试内容

第一章  绪论 

了解：药物化学的发展史；

理解：药物化学研究的内容和任务；

掌握：化学药物的命名方法。

第二章 新药研究的基本原理与方法

了解：新药设计的基本思想和发现的四个途径及本书重点介绍的药物的由来；药物与受体作用的构效关系；计算机辅助设计的现况；

理解：制备前药的作用，了解前药设计的一般方法；

掌握：有机药物的化学结构与药效关系，产生药效的决定因素，溶解度，分配系数，电离度等理化性质对药效的影响；前药的基本概念；

第四章  中枢神经系统药物 

了解：三唑仑、丙咪嗪、水合氯醛、哌甲酯、丙戊酸钠、纳洛酮、丁螺环酮、普罗加比、美沙酮、卡马西平的临床用途；异戊巴比妥、咖啡因的药物合成路线；抗精神病药、中枢兴奋药的发展趋势。

理解：镇静催眠药、抗癫痫药、抗精神失常药、中枢兴奋药和镇痛药的结构类型和作用机理；氯普噻吨、奥沙西泮、阿普唑仑、唑吡坦、苯妥英钠、阿米替林、舒必利、氯氮平、茴拉西坦、哌替啶的结构类型及用途；

掌握：代表药物异戊巴比妥、地西泮、氯丙嗪、氟哌丁醇、咖啡因、吗啡的结构、化学名、理化性质、体内代谢及用途； 

第五章  外周神经系统药物  

了解：盐酸达克罗宁、右旋氯筒箭毒碱、盐酸赛庚啶、沙丁胺醇的临床用途；盐酸普鲁卡因、盐酸苯海拉明的药物合成；拟胆碱药、抗胆碱药、拟肾上腺素药、组胺H1受体拮抗剂、局部麻醉药的构效关系。

理解：拟胆碱药、抗胆碱药、拟肾上腺素药、组胺H1受体拮抗剂、局部麻醉药的结构类型和作用机理；溴新斯的明、氢溴酸山莨菪碱、溴丙胺太林、盐酸曲吡拉敏、马来酸氯苯那敏、阿司咪唑、盐酸西替利嗪、盐酸利多卡因的结构特点及用途；

掌握：氯贝胆碱、阿托品、肾上腺素、麻黄碱、普鲁卡因的结构、化学名称、理化性质、体内代谢及用途；

第六章   循环系统药物

了解：维拉帕米、奎尼丁、拉贝洛尔、利舍平、酚妥拉明、肼屈嗪、洛沙坦、米力农、甘露醇、依那普利马来酸盐、乙酰唑胺、依他尼酸、螺内酯、洛伐他丁、丙丁酚的临床用途；作用于离子通道、受体、有关递质、酶抑制剂的循环系统药物发展趋势。

理解：盐酸可乐定、地尔硫卓、溴丙胺太林、盐酸碘胺酮、吡那地尔、美托洛尔酒石酸盐、吗多明、烟酸、呋塞米的结构特点及用途；

掌握：硝苯地平、普萘洛尔、硝酸甘油、卡托普利、氢氯噻嗪、氯贝丁酯药物的结构类型、作用原理、构效关系及临床用途；盐酸普萘洛尔、氯噻嗪、氯贝丁酯重点药物的合成路线；

第七章 消化系统药物

了解：硫乙拉嗪、西沙比利、水飞蓟素、熊去氧胆酸的临床应用；H2受体的发展，促动力药和肝胆疾病辅助治疗药物的现状；

理解：抗溃疡药物、止吐药的结构类型和作用机制；雷尼替丁、奥美拉唑、地芬尼多、多潘利酮的结构、性质和作用；西咪替丁、昂丹斯琼的合成路线。

掌握：西咪替丁、雷尼替丁、昂丹斯琼、甲氧普胺、联苯双酯的结构、性质和作用；

第八章 解热镇痛药和非甾体抗炎药 

了解：从分子水平上掌握解热镇痛药及非甾体抗炎药的作用机制；布洛芬等常用药物的合成路线和构效关系。

理解：羟布宗、甲芬那酸、萘普生、双氯芬酸钠的结构和用途；

掌握：阿司匹林、对乙酰氨基酚、吲哚美辛、布洛芬的结构、化学名称、性质及用途；

第九章 抗肿瘤药    

了解：白消安、甲氨蝶呤、放线菌素D 、博来霉素、盐酸多柔比星、阿霉素、米托蒽醌用途；代谢拮抗原理在抗肿瘤药物中的运用，抗代谢药物的设计原理及抗肿瘤药物的新靶点发展方向，抗肿瘤的植物药有效成分及其衍生物的发展趋势；环磷酰胺、氟尿嘧啶的合成路线。

理解：抗肿瘤药的结构类型；氮芥、塞替派、卡莫司汀、阿糖胞苷的结构、化学名称、理化性质、体内代谢及用途；提高抗肿瘤药物的选择性和降低其毒性的一般方法；

掌握：重要抗肿瘤药物盐酸氮芥、环磷酰胺、顺铂、氟尿嘧啶和巯嘌呤的结构、化学名称、理化性质、体内代谢及用途；

第十章 抗生素    

了解：阿莫西林、头孢羟氨苄、舒巴坦、沙纳霉素、麦迪霉素、螺旋霉素、甲砜霉素的临床应用；氨基糖甙类抗生素失效的原因及红霉素的化学不稳定性；半合成β－内酰胺类抗生素、氯霉素的合成路线。

理解：克拉维酸、氨曲南、强力霉素、甲烯土霉素、红霉素结构、代谢和用途；四环素类抗生素的结构差异及对不稳定性的影响；

掌握：β-内酰胺类抗生素的结构特点、化学性质、作用机理及半合成青霉素耐酸耐酶及广谱的原因；青霉素钠（钾）、氨苄西林、头孢氨苄、四环素、氯霉素的结构、化学名称、理化性质、体内代谢及用途；

第十一章 合成抗菌药物及其他抗感染药物  

了解：喹诺酮类抗菌药、磺胺类药物的构效关系；利福平、两性霉素B、氟康唑、利巴韦林、盐酸金刚烷胺、吡喹酮、青蒿素的结构、化学名称及用途；诺氟沙星、磺胺嘧啶、阿苯达唑的合成路线。

理解：吡哌酸、盐酸环丙沙星、磺胺甲恶唑、甲氧苄啶、盐酸乙胺丁醇、硝酸益康唑、奎宁的结构、化学名称及用途；

掌握：诺氟沙星、磺胺嘧啶、异烟肼、阿昔洛韦、磷酸氯喹、阿苯达唑的结构、化学名称、理化性质、体内代谢及用途；

第十三章 激素类药物 

了解：米索前列醇、胰岛素、降钙素、已烯雌酚、左炔诺孕酮的临床应用；各种激素药物的作用机制，抗雌激素、抗孕激素类药物的构效关系；雌二醇、丙酸睾酮的合成路线。

理解：枸橼酸他莫喜芬、米非司酮、炔诺酮、醋酸地塞米松结构作用机制和临床应用；

掌握：雌二醇、丙酸睾酮的合成路线。雌二醇、睾丸酮、黄体酮和氢化可的松的结构、化学名称、理化性质、体内代谢及用途；

三、考试方式

1. 考试类别：闭卷考试

2. 记分方式：百分制，满分为100分

3. 考试时量：90分钟

4. 题目类型(至少4个及以上大题)

（1）选择题（单项或多项选择，每小题1~2分，共30～40分左右）

（2）名词解释（每小题4分，共16～20分左右）

（3）根据药物分子结构式写出药物通用名（每小题3分，共9～15分）

（4）根据药物通用名写出药物分子结构式（每小题3分，共9～15分）

（5）简答题（每小题5～10分，共20～30分左右）

四、教材及参考书目

教材：尤启东编：《药物化学》第8版，人民卫生出版社2016年。

参考书目：[1] 尤启冬编：《药物化学》（第2版），化学工业出版社2008年。

[2] 仉文升，李安良编：《药物化学》（第2版），高等教育出版社2005年。